Wirkstoff Indomethacin mit Borcluster modifiziert

Abbildung: Die Strukturformel des Wirkstoffs Indomethacin. Die Verbindung wurde mit einem so genannten Borcluster verändert, einem kugelförmigen Molekül aus Bor-, Wasserstoff- und Kohlenstoff-Atomen. [Bildquelle: Internetchemie]

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Wissenschaftler der Universität Leipzig und der Vanderbilt University in Nashville (USA) haben ein häufig verwendetes Schmerzmittel so verändert, dass die Nebenwirkungen dieses Medikaments deutlich reduziert werden könnten. Die Forschergruppe unter der Federführung von Prof. Dr. Dr. Evamarie Hey-Hawkins und Dr. Wilma Neumann vom Institut für Anorganische Chemie der Universität Leipzig modifizierte den kommerziellen, entzündungshemmenden Wirkstoff Indomethacin - ein Schmerzmittel, das insbesondere bei der Behandlung rheumatischer Erkrankungen eingesetzt wird.

Der Wirkstoff bewirkt die Hemmung (Inhibierung) des Enzyms Cyclooxygenase, das eine wichtige Rolle bei Entzündungsprozessen und der Entstehung von Schmerz spielt. Indomethacin führt allerdings auch zu starken Nebenwirkungen. Den Wissenschaftlern gelang es, den Wirkstoff so zu verändern, dass er nur die krankhafte Form des Enzyms hemmt, während die andere Form, die wichtige physiologische Prozesse im Körper steuert, kaum beeinflusst wird. Sie veröffentlichten ihre Forschungsergebnisse in der renommierten Fachzeitschrift ChemMedChem [siehe Literatur-Hinweis unten] und konnten zudem in Anerkennung der wissenschaftlichen Ergebnisse das Titelseitencover der aktuellen Ausgabe gestalten.

Das Enzym Cyclooxygenase führt nicht nur zu Entzündungsprozessen und Schmerzentwicklung, sondern es ist auch in vielen anderen physiologischen Prozessen involviert. Es existiert in zwei Formen. "Während die erste Form ständig in nahezu allen Geweben des Körpers existiert, wird die zweite Form meist erst durch Signalstoffe bei Veränderungen im Körper aktiviert. Sie bewirkt Entzündungsprozesse und Schmerzen und wird deshalb als pathologische Form bezeichnet, das heißt sie ist vorrangig mit Krankheiten, darunter auch der Entstehung von Krebs, assoziiert", erklärt Neumann, die künftig am Massachusetts Institute of Technology in Cambridge (USA) tätig sein wird.

Medikamente, die beide Formen hemmen, weisen ihr zufolge oft starke Nebenwirkungen auf, da die Funktionstüchtigkeit der ersten Form essentiell für die Gesunderhaltung des Körpers ist. "Um die Nebenwirkungen zu verringern, haben wir einen Inhibitor entwickelt, der nur die pathologische Form hemmt", ergänzt Hey-Hawkins.

Der Wirkstoff Indomethacin wurde mit einem sogenannten Borcluster verändert. Dies ist ein Molekül mit kugelförmiger Gestalt, das aus Bor-, Wasserstoff- und Kohlenstoff-Atomen aufgebaut ist. In dem Projekt konnte damit auch das Potenzial von Borclustern, die bisher in der Pharmazie noch keine Anwendung finden, für die Entwicklung neuer Wirkstoffe demonstriert werden.

Der Artikel setzt die Reihe zahlreicher Publikationen fort, die bereits aus der mehrjährigen Kooperation zwischen der Universität Leipzig und der Vanderbilt University in Nashville (USA) hervorgegangen sind.

Wilma Neumann, Shu Xu, Menyhárt B. Sárosi, Matthias S. Scholz, Brenda C. Crews, Kebreab Ghebreselasie, Surajit Banerjee, Lawrence J. Marnett, Evamarie Hey-Hawkins:
nido-Dicarbaborate Induces Potent and Selective Inhibition of Cyclooxygenase-2.
In: ChemMedChem; online erschienen am 15. Juni 2015, DOI 10.1002/cmdc.201500199

Quelle: Universität Leipzig

Aktualisiert am 03.02.2016.

Permalink: https://www.internetchemie.info/news/2016/feb16/indomethacin-borcluster.php